DOSTINEX

Thuốc Dostinex với thành phần là Cabergoline, có tác dụng điều trị rối loạn tăng prolactin máu và triệu chứng u lành tính tuyến yên. Ức chế tiết sữa sau sinh. 

Thuốc dostinex 0,5mg cabergoline là gì?

Dostinex 0,5mg là thuốc gì Cabergoline (Thuốc Dostinex 0.5mg) là 1 chất dẫn xuất từ nấm cựa gà (ergot de seigle) và là chất đồng vận (agonist) khá chọn lọc thụ thể dopamin D2, chất ức chế mạnh tiết prolactin từ tuyến đồi (hypophyse). Thuốc Dostinex là loại thuốc điều trị vô sinh dành cho các ông bố bà mẹ hiếm muộn. (theo chia sẻ Ts Bs Lucy Trinh từ NhaThuocLP.com) 

Dược lực học

Đáp ứng liều với ức chế prolactin huyết tương, khởi phát tác dụng tối đa, và thời gian tác dụng đã được ghi nhận sau liều cabergoline đơn cho người tình nguyện khỏe mạnh (0,05 đến 1,5 mg) và bệnh nhân rối loạn tăng prolactin huyết (0,3-1 mg). Ở những người tình nguyện, sự ức chế prolactin rõ ràng ở liều> 0,2 mg, trong khi liều ≥0,5 mg gây ức chế tối đa ở hầu hết các đối tượng. Liều cao hơn sản xuất ức chế prolactin trong một tỷ lệ lớn hơn các đối tượng và với khởi phát sớm hơn và thời gian tác dụng lâu hơn. Trong 12 tình nguyện viên khỏe mạnh, liều 0,5, 1 và 1,5 mg dẫn đến ức chế prolactin hoàn toàn, và hiệu quả tối đa trong vòng 3 giờ trong 92% đến 100% đối tượng sau liều 1 và 1,5 mg so với 50% đối tượng sau 0,5 liều mg.

Bạn đang xem: DOSTINEX

Ở bệnh nhân rối loạn tăng prolactin huyết (N51), giảm prolactin tối đa sau liều dùng một lần là 0,6 mg cabergoline có thể so sánh với 2,5 mg bromocriptine; tuy nhiên, thời gian hiệu lực dài hơn rõ rệt (14 ngày so với 24 giờ). Thời gian để cabergoline hiệu quả tối đa là ngắn hơn so với bromocriptine (6 giờ so với 48 giờ).

Trong 72 tình nguyện viên khỏe mạnh, một hoặc nhiều liều cabergoline (lên đến 2 mg) dẫn đến ức chế chọn lọc prolactin mà không có tác dụng rõ ràng đối với các hormon tuyến yên trước kia (GH, FSH, LH, ACTH và TSH) hoặc cortisol.

Hiệu quả lâm sàng

Hiệu quả giảm prolactin của Cabergoline đã được chứng minh ở phụ nữ rối loạn tăng prolactin huyết trong hai nghiên cứu so sánh ngẫu nhiên, mù đôi, một với giả dược và một với bromocriptine. Trong nghiên cứu đối chứng giả dược (giả dược n = 20; cabergoline n = 168), Cabergoline tạo ra sự giảm liên quan đến liều lượng prolactin huyết thanh với prolactin bình thường sau 4 tuần điều trị ở 29%, 76%, 74% và 95% của bệnh nhân nhận 0.125, 0.5, 0.75, và 1.0 mg hai lần mỗi tuần.

Trong 8 tuần, thời gian mù đôi của thử nghiệm so sánh với bromocriptine (cabergoline n = 223; bromocriptine n = 236 trong phân tích ý định điều trị), prolactin được chuẩn hóa ở 77% bệnh nhân được điều trị bằng Cabergoline ở 0,5 mg hai lần mỗi tuần so với 59% những người được điều trị bằng bromocriptine ở 2,5 mg hai lần mỗi ngày. Sự phục hồi của xảy ra ở 77% phụ nữ được điều trị bằng Cabergoline, so với 70% những người được điều trị bằng bromocriptine. Trong số những bệnh nhân bị galactorrhea (đa tiết sữa), triệu chứng này biến mất trong 73% những người được điều trị bằng Cabergoline so với 56% những người được điều trị bằng bromocriptine.

Cơ chế tác dụng:

Sự tiết prolactin bởi thùy trước của tuyến yên, được điều hòa bởi các tế bào thần kinh nội tiết ở vùng dưới đồi (hypothalamus), có khả năng tác dụng thông qua giải phóng dopamin bởi các tế bào thần kinh tuberoinfundibular. Cabergoline là một chất chủ vận thụ thể dopamin tác dụng kéo dài với ái lực cao đối với thụ thể D2 . Kết quả của các nghiên cứu in vitro chứng minh rằng cabergoline có tác dụng ức chế trực tiếp lên sự bài tiết prolactin của chuột lactotrophs tuyến yên. Cabergoline làm giảm nồng độ prolactin huyết thanh ở chuột được reserpin zed. Các nghiên cứu liên kết thụ thể chỉ ra rằng cabergoline có ái lực thấp đối với các thụ thể dopamin D 1 , α 1 – và α 2 -adrenergic, và 5-HT 1 – và 5-HT 2 -serotonin.

Dược động học

Hấp thụ

Sau liều uống đơn 0,5 mg đến 1,5 mg cho 12 tình nguyện viên trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương từ 30 đến 70 picograms (pg) / mL cabergoline được quan sát thấy trong vòng 2 đến 3 giờ. Trong khoảng liều từ 0,5 đến 7mg, nồng độ cabergoline trong huyết tương dường như tỷ lệ thuận với liều trong 12 tình nguyện viên trưởng thành khỏe mạnh và chính bệnh nhân parkinson trưởng thành. Một nghiên cứu liều lặp lại trong 12 tình nguyện viên khỏe mạnh cho thấy rằng mức độ ổn định sau một lịch dùng thuốc một lần mỗi tuần dự kiến ​​sẽ tăng gấp đôi gấp ba lần so với sau một liều duy nhất. Sinh khả dụng tuyệt đối của cabergoline chưa được biết. Một phần đáng kể của liều dùng đã trải qua chuyển hóa bước 1. Nửa đời thải trừ của cabergoline ước tính từ dữ liệu tiết niệu của 12 đối tượng khỏe mạnh dao động từ 63 đến 69 giờ. Tác dụng hạ prolactin kéo dài của cabergoline có thể liên quan đến việc thải trừ chậm và thời gian bán hủy dài.

Phân bố

Ở động vật, cabergoline (và / hoặc các chất chuyển hóa của nó) đã cho thấy sự phân bố trong mô rộng rãi. Phóng xạ trong tuyến yên vượt quá mức huyết tương> 100 lần và được loại bỏ bằng thời gian bán hủy khoảng 60 giờ. Phát hiện này phù hợp với hiệu quả giảm prolactin kéo dài của thuốc. Nghiên cứu tự động toàn bộ cơ thể ở chuột mang thai cho thấy không có sự hấp thu của thai nhi nhưng ở mức cao trong thành tử cung. Phóng xạ đáng kể (hoạt chất cộng với chất chuyển hóa) được phát hiện trong sữa của chuột cho con bú cho thấy khả năng tiếp xúc với trẻ bú mẹ. Thuốc được phân bố rộng khắp cơ thể. Cabergoline gắn kết trung bình (40% đến 42%) với protein huyết tương của con người một cách độc lập với nồng độ. Dùng đồng thời với các loại thuốc có ái lực với protein cao không có khả năng ảnh hưởng đến sự phân bố của nó.

Chuyển hóa

Ở cả động vật và con người, cabergoline được chuyển hóa rộng rãi, chủ yếu thông qua thủy phân liên kết acylurea hoặc nhóm urea. Chuyển hóa qua trung gian Cytochrome P450 dường như là rất ít. Cabergoline không gây cảm ứng (hoặc ức chế) enzyme ở chuột. Sự thủy phân của acylurea hoặc urea làm giảm tác dụng làm giảm prolactin của cabergoline, và các chất chuyển hóa chính được xác định cho đến nay không góp phần vào hiệu quả điều trị.

Bài tiết

Sau khi uống liều cabergoline phóng xạ cho năm người tình nguyện khỏe mạnh, khoảng 22% và 60% liều được bài tiết trong vòng 20 ngày trong nước tiểu và phân, tương ứng. Ít hơn 4% liều được bài tiết không thay đổi trong nước tiểu. Độ thanh thải nonrenal và thận cho cabergoline là khoảng 3,2 L / phút và 0,08 L / phút, tương ứng. Bài tiết nước tiểu ở bệnh nhân hyperprolactinemia là tương tự.

Suy thận

Dược động học của cabergoline không thay đổi ở 12 bệnh nhân suy thận vừa đến nặng thông qua đánh giá bằng độ thanh thải creatinin.

Suy gan

Ở 12 bệnh nhân có rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình (điểm Child-Pugh ≤10), không thấy ảnh hưởng đến cabergoline C max hoặc diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương (AUC). Tuy nhiên, bệnh nhân suy nặng (Child-Pugh score> 10) cho thấy sự gia tăng đáng kể trong cabergoline trung bình Cmax và AUC, và do đó đòi hỏi phải thận trọng.

Người cao tuổi

Ảnh hưởng của tuổi tác đến dược động học của cabergoline chưa được nghiên cứu.

Cơ chế hoạt động của cabergoline

  • Thuốc Dostinex điều chế từ dẫn xuất nấm cựa gà. Dẫn xuất có tên cabergoline được gọi là chất đồng vận khác chọn lọc thụ thể Dopamin D2, có tác dụng hiệu quả trong việc ức chế tuyến yên.

    Xem thêm: Tất Cả Quy Định Về Mức Giảm Trừ Gia Cảnh Tiếng Anh Là Gì ? Nguyên Tắc Tính Giảm Trừ Gia Cảnh Là Gì

  • Thuốc có hiệu quả trong điều trị bệnh nhân cao Prolactin hoặc do u tuyến yên. Từ đó điều trị tình trạng vô sinh ở phụ nữ hiệu quả. Là giải pháp an toàn cho chị em điều trị mà không cần phẫu thuật cắt tuyến yên.

Thuốc Dostinex có tác dụng gì

Thành phần chính của thuốc Dostinex là Cabergoline, là một hoạt chất được chiết xuất từ cây nấm cựa gà; là chất đồng vận (agonist) khá chọn lọc lên thụ thể dopamin D2, ức chế mạnh việc tiết hormone prolactin ở tuyến yên. (Nguồn 

Công dụng của thuốc là điều trị bệnh Parkinson, các bệnh lý liên quan đến tăng hormone prolactin: tăng prolactinoma, bao gồm vô kinh,…; u tuyến yên tiết prolactin, tăng prolactin vô căn; vô sinh ở nữ giới.

Cách dùng và liều dùng thuốc Dostinex

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng thuốc, tuân thủ theo chỉ dẫn và phân liều của bác sĩ đưa ra, nên dùng thuốc sau khi ăn để tránh thức ăn tương tác với thuốc.

 

Thường xuyên xét nghiệm prolactin trong quá trình sử dụng thuốc.Liều dùng tùy thuộc vào mức độ của bệnh và đáp ứng của cơ thể bạn với thuốc (nồng độ prolactin trong máu).

Thông thường, bác sĩ sẽ phân liều thấp và tăng dần để giảm tối đa tác dụng phụ của thuốc, đông thời thu được hiệu quả tối đa trong quá trình dùng thuốc.

Thuốc spasmaverine 40mg dụng cho bà bầu

Chống chỉ định khi dùng thuốc Dostinex

 
  • Không nên sử dụng thuốc nếu bị dị ứng với Cabergoline hoặc nếu có:
  • Tăng huyết áp không kiểm soát được
  • Tăng huyết áp thai kỳ, bao gồm cả sản giật và tiền sản giật
  • Tiền sử bệnh tim hoặc hô hấp
  • Nếu bạn đã từng bị rối loạn van tim
  • Nếu bạn bị dị ứng với bất kỳ loại thuốc có nguồn gốc từ nấm cựa gà như ergotamin (Ergomar, Cafergot, Migergot), dihydroergotamine (DHE 45, Migranal), ergonovine (Ergotrate), hoặc methylergonovine (Methergine).

Tác dụng phụ của thuốc Dostinex

Trong quá trình sử dụng thuốc Dostinex người bệnh có thể gặp phải một số tác dụng phụ không mong muốn là:

 
  • Nhìn chung toàn cơ thể: phản ứng dị ứng, nổi mề đay, mẩn ngứa, buồn ngủ, khô miệng, rụng tóc, mệt mỏi,…
  • Trên thần kinh: đau nhức đầu, hoa mắt, choáng váng, chóng mặt, có cảm giác quay cuồng,…
  • Trên tim mạch và huyết áp: đánh trống ngực, hạ huyết áp, khó chịu ở ngực,…
  • Trên tiêu hóa: cảm giác buồn nôn, nôn, ỉa chảy, táo bón, đau bụng, chán ăn,…
  • Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có những dấu hiệu sau:
  • Khó thở ngay cả khi gắng sức nhẹ.
  • Nhịp tim nhanh hoặc đập.
  • Một cảm giác nhẹ đầu, giống như bạn có thể ngất đi.
  • Sưng, tăng cân nhanh.
  • Triệu chứng phổi mới hoặc xấu đi – đau ngực hoặc khó chịu đột ngột, khò khè, ho khan, cảm thấy khó thở; hoặc là vấn đề về mắt – thay đổi thị lực, chảy nước mắt, tăng độ nhạy cảm với ánh sáng, đau mắt hoặc đỏ mắt.

Bạn có thể tăng ham muốn tình dục, liều lĩnh bất thường, hoặc các thôi thúc mãnh liệt khác trong khi dùng thuốc này. Nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn tin rằng bạn có bất cứ cảm xúc ham muốn mãnh liệt không bình thường trong khi dùng Cabergoline.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể thay đổi cách thuốc của bạn hoạt động hoặc tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng. Cung cấp danh sách tất cả các sản phẩm bạn sử dụng (bao gồm cả thuốc kê toa, thuốc không kê toa và các sản phẩm thảo dược) cho bác sĩ và dược sĩ của bạn. Không bắt đầu, dừng hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự chấp thuận của bác sĩ.

 

Thông tin liên hệ Nhà Thuốc An Tâm:

Website Nhà Thuốc An Tâm: https://nhathuocantam.org/

Địa chỉ: 05 Quang Trung, Phường Hiệp Phú, Quận 9, TP.Hồ Chí Minh

Điện thoại: 0937542233

 

Nguồn tham khảo bài viết NhaThuocLP.com, NhathuocAnTam.org, NhaThuocOnline.org